[01927984]左炔诺孕酮硅胶棒植入剂（化学药品注册分类 4）

适应症

育龄妇女，要求长期避孕者。

项目简介

2015 年全球 36％的妇女没有避孕保护，这导致意外怀孕和女性死亡的风 险增加。左炔诺孕酮（LNG）为全合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学 活性体，活性比炔诺孕酮强 1 倍，约为炔诺酮的 100 倍。左炔诺孕酮主要作用 于下丘脑和垂体，使月经中期 FSH 和 LH 水平的高峰明显降低或消失，卵巢不 排卵，有明显的抗雌激素活性，其几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄， 内膜上皮细胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵着床。

国内上市的左炔诺孕酮有 2 种避孕植入剂：分别是左炔诺孕酮Ⅰ、Ⅱ型硅 胶棒植入剂。该制剂主要是将活性药物置于载体中， 植入于皮下，通过载体控 制药物的释放，药物通过局部毛细血管吸收进入血液循环，可实现长达 3-5 年的稳定释放，达到长效避孕效果。本课题组已经成功制备左炔诺孕酮硅胶棒 植入剂，并且完成了与原研参比制剂的对比研究工作。左炔诺孕酮皮下植入剂 适合想长效避孕且不适合放置 IUD 的人的首选，且其植入后，若有妊娠的意愿 将植入剂取出后即可恢复妊娠能力。

项目知识产权情况

正在整理申报中国发明专利

生产使用条件

具备注射剂的生产车间和设备

市场及经济效益预测

随着社会的发展进步，很多育龄妇女都有着迫切的避孕需求，传统的口服 避孕方法可能由于漏服而导致避孕失败。阴道环和 IUD 节育器会造成月经紊乱 和阴道出血等副作用。植入剂是想长效避孕且不适合放置阴道环和 IUD 的人的 首选。植入后， 若有妊娠的意愿将植入剂取出后即可恢复妊娠能力。硅胶棒制 剂平台技术较高，国内仅有 2 家药厂生产。市场前景好，有巨大的经济效益。

研究进度

完成处方及工艺、稳定性等药学研究工作；

初步进行了动物实验。

实验结果与已上市制剂相似，达到了仿制药一致性评价的要求。