[01927983]他克莫司半固体骨架缓释胶囊（化学药品注册分类 4）

适应症

免疫抑制，用于预防器官移植后排斥反应。

项目简介

他克莫司（Tacro limus，FK506）为 BCSⅡ类药物、临床用药剂量低、治 疗窗窄，制备成缓释制剂可降低达峰浓度，维持平稳的血药浓度，从而降低因 血药浓度过高引起的不良反应，提高临床用药的有效性及安全性。市售缓释胶囊（Prograf® , 安斯泰来）采用了固体分散技术制备胶囊内容物，但其工艺难 控制、生产过程使用有机溶剂。

本项目以他克莫司与水溶性骨架材料、水不溶性骨架材料和结晶抑制剂的 组合物作为胶囊的内容物，采用液体灌装胶囊的技术，即将胶囊的内容物加热 至形成熔融的流体，然后在适宜的温度下灌装至空心胶囊内，胶囊的内容物冷 却后形成半固体或固体骨架。与市售缓释胶囊比较， 半固体骨架缓释胶囊具有 处方工艺简单、易工业化生产、生产过程环保、成本低、容易保证含量均匀度 合格和剂量准确等优点。

项目知识产权状况

国内外均无类似专利公开或文献报道。我方目前正在申请专利。

生产使用条件

液体/半固体灌装胶囊设备。

市场及经济效益预测

作为第二代免疫抑制药的代表性药物，他克莫司是临床用作预防排斥反应 的最主要的药物之一。本项目的他克莫司半固体骨架缓释胶囊在产品成本、工 艺的可靠性和重现性、环保、质量控制、产品价格等方面，与市售进口缓释胶 囊比具有显著优势。本项目可获得专利保护， 产品开发成功后可迅速抢占市场 份额。

目前进度

已完成处方工艺、质量研究工作。寻求与企业合作进一步研究开发。