[01927977]盐酸乐卡地平原料及片（化学药品注册分类 4）

适应症

适用于治疗轻、中度原发性高血压

项目简介

乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂，具有较强的血管选择性， 起效平缓，降压作用强，作用时间长，负性肌力作用少等特点。体外研究发现， 乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用，因而在体内具有较强的降压作用， 但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因， 脂溶性强，乐卡 地平进入体内后迅速分布至组织器官中，与血管平滑肌细胞膜结合紧密，释放 缓慢，所以，虽然该药血清消除半衰期短，但作用持久。

盐酸乐卡地平作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜 L 型钙通道的Ca2 内流，扩张外周血管而降低血压。本品亲脂性较高，因此起 效时间较慢，而作用持续时间较长。体内外试验表明， 本品选择性血管扩张作 用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱； 而血管选择性强 于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外， 本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴 奋性和传导性。动物实验表明， 本品对肾脏有保护作用，其机制可能与血流动 力学无关。

市场及经济效益预测

盐酸乐卡地平是由意大利 Recordati 公司研制开发的第三代二氢吡啶类 钙通道拮抗剂，于 1997 年首先在荷兰上市，随后分别在法国、澳大利亚、德 国等十八个国家上市。在欧洲本品用于各型高血压， 在英国只用于轻、中度高 血压。本品的剂型为片剂， 推荐剂量为 10mg/qd，至少在饭前 15min 口服。本 品于 2001 年由意大利 Recordati 公司在中国上市，10mg ×7 片售价为 43.80 元，为国家医保目录产品。

盐酸乐卡地平与同类药相比具有较强的血管选择性，其独特的亲脂性使之 降压作用缓慢而持久，病人乐于接受。本品安全性高， 无强心作用，不影响心 率，同时还有很好的抗动脉粥样硬化作用，尤其适合于伴有动脉粥样硬化的高 血压病人，具有较高的临床应用价值，市场前景广阔。