[01922946]盐酸普拉克索的制备方法
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技术详细介绍
盐酸普拉克索已用于全球超过50个国家、每年超过200万病人的临床治疗，是治疗帕金森病全世界处方量最大的多巴胺受体激动剂。现代社会老龄化问题日益突出，帕金森病作为一种与老龄化密切相关的疾病，其发病率随着年龄的增长而显著增加。目前，全球患者超过570万，2030年预计将升至870万，对患者家庭及社会带来沉重负担。因此，优化治疗药物合成方法和工艺，降低生产成本具有重要意义。本项目涉及一种盐酸普拉克索的制备和纯化方法。该方法以4-氨基苯酚为原料，通过过渡金属催化的加氢反应还原为4-氨基环己醇各差向异构体混合物，在低负载量催化剂存在下，或者在无催化剂存在下，以廉价易得的氧化剂氧化环己醇衍生物为环己酮衍生物，再经过溴代和硫脲反应得到普拉克索，通过多次与不同手性酸反应的纯化方法除去大部分R构型盐酸普拉克索，得到高纯度的S构型盐酸普拉克索。此法制备方法简单、反应条件要求不高，易于实现大量合成，并具有低成本、绿色、低毒等优点，适用于盐酸普拉克索、相关衍生物以及普拉克索异构体的工业化生产。