[01728574]芳基乙醛酸乙酯的无溶剂合成方法

一、发明创造简介： 　　芳基乙醛酸（酯）是一类重要的药物、农药合成原料及手性化合物合成前体，由它可以合成许多具有重要功能的药物、农药及手性化合物。本发明公开了一种芳基乙醛酸乙酯的无溶剂合成的方法。该方法以三氯化铝为催化剂，芳烃和草酰氯单乙酯在无溶剂条件下在研钵中研磨直接可得到芳基乙醛酸乙酯，通过简单的水洗就可将催化剂与未反应的原料除去，简化了操作步骤，后处理简单；通过无溶剂的研磨反应，提高了反应的选择性，减少了副产物生成。 　　二、创新点： 　　本发明采用了无溶剂的方法来合成芳基乙酫酸乙酯，与以往文献报道的该类化合物液相制备方法相比，克服了溶剂在使用前必须进行干燥处理的繁杂过程，简化了操作步骤，反应原料与催化剂通过简单的水洗就可除去，后处理简单；通过研磨反应提高了选择性，减少了副产物的生成，产率高；采用无溶剂研磨方法，大大减少了有机溶剂的用量，对环境友好，适合于大规模生产。 　　三、发明的应用价值和市场前景： 　　芳基乙醛酸乙酯是一类重要的有机合成中间体，它经不对称加成或缩合可合成M受体拮抗剂；经不对称还原可得到手性芳基-a-羟基酸，该羟基酸是合成手性药物如布洛芬、萘普生等的重要中间体及核磁共振法确定手性化合物绝对构型的辅助试剂；经不对称氨化可制取一系列氨基酸，用以制取防治心血管及高血压疾病的肽类药物；与胺、肼类缩合可制取三唑啉型及三嗪型除草剂等，而文献所报道的这类物质合成方法，具有难控制、产率低、分离复杂的缺点，本发明的方法克服了上述缺点，具有极其广泛的应用价值与市场前景。