[01728036]d-羟基喜树碱不对称工业全合成研究
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技术详细介绍
本项目设计了一条以乙酰丙酮酸乙酯为起始原料,经Michael加成,Dieckmann缩合,水解脱羧,新戊二醇保护,甲氧羧基化,相转移催化乙基化,不对称氧化等13步反应的d-羟基喜树碱的工业全合成路线,总收率≥12%。此工艺原料易得,反应条件较温和,收率稳定,成本低。产品质量达到国家药品标准,三废处理达标排放,从而形成了一条具有我国自主知识产权的d-羟基喜树碱的工业化全合成生产路线,现已在湖北省荆门市帅邦化学科技有限公司建成一套年产3t规模的d-羟基喜树碱生产线。