[01708161]氟脲嘧啶右旋糖酐前体药物及脂质体制剂

项目简介5-氟尿嘧啶是一种具有确切疗效的广谱抗代谢类抗肿瘤药物，在临床上始终作为首选药物用于治疗直肠癌，胃癌等多种癌症。但5-氟尿嘧啶具有相当强的副作用，使其在临床使用大大受限。我实验室研发了一种口服结肠定位释药系统，采用了一定的合成以及制剂手段，使得口服后的药物在胃肠道上部不吸收或吸收很少，到达盲肠或结肠后释放游离药物发挥疗效，治疗结肠局部恶性肿瘤结肠癌，是一种新型的，智能型给药系统。本品正是利用了右旋糖酐的结肠定位释药性能，将氟尿嘧啶和右旋糖酐相结合，首先合成了氟尿嘧啶乙酸，以氟尿嘧啶乙酸和右旋糖酐为原料，合成了氟尿嘧啶-右旋糖酐结合物，方法简单，重现性高，再将此前体药物制成具有高包封率的口服给药脂质体，考察发现在盲肠和结肠内容物中的后续药物释放很平稳，给药24小时后药物浓度仍保持较高水平，说明氟尿嘧啶右旋糖酐高分子前体药物具有一定的结肠定位释药功能，减少了5-氟尿嘧啶对非靶部位的毒副作用，增加了其在结肠部位的释药量及作用时间。项目知识产权状况（是否申请专利）已申请国家专利。目前进度已完成临床前试验。