一种制备肉桂酸酯,肉桂腈,肉桂酰胺及其衍生物的新方法
一、发明创造简介:
本发明涉及高效转移四个芳环的四芳基锡制各肉桂烯烃的新方法,包括肉桂酸酯,肉桂腈,肉桂酰胺的及其衍生物的新方法。以结构如式(I)所示的催化剂在45-60C°下,四芳基锡与烯烃在氧化剂作用下反应5-10小时得到高产率的肉桂酸酯,肉桂腈及肉桂酰胺及其衍生物。
二、创新点:
本发明肉桂酸酯,肉桂腈及肉桂酰胺及其衍生物的新方法。本发明用1,2-二叔丁基亚砜乙烷作为反应中的配体与传统毒性瞵配体相比,合成廉价,具有毒性小,生产成本低,对环境友好,反应条件温和,原子利用率高,反应操作简单,优化了反应条件,能耗相应较少,适用于工业化生产;同时,所得的产物收率高。
三、发明的应用价值和市场前景:
肉桂酸及其衍生物是一类来源广泛和安全的中重要的医药化工中间体,有报道称它是一种调节植物生长和分化的激素,同时还具有抗微生物、抗炎等作用。近几年国内研究表明,它具有广泛的抗实体瘤活性。一种肉桂酰胺衍生物及其水合物具有很好的抗血栓作用,可用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症以及白细胞和血小板减少,亦可用于偏头痛、血管性头痛等疾病,值得在临床推广使用。
本发明旨在用原子经济一次反应转移四个芳环的四芳基锡替代只能转移一个芳环的传统芳基化合物,用廉价易得的、无毒或者低毒的、稳定性优良的亚砜类化合物替代传统的有毒的,对空气比较敏感的且不易合成的瞵配体或亚胺配体来合成肉桂酸类化合物,工艺简单安全,产品收率高。由于四芳基锡具有高原子的经济性,大大降低了金属浪费,减少环境污染,降低生产成本,具有很大的工业应用前景。
一种制备肉桂酸酯,肉桂腈,肉桂酰胺及其衍生物的新方法
一、发明创造简介:
本发明涉及高效转移四个芳环的四芳基锡制各肉桂烯烃的新方法,包括肉桂酸酯,肉桂腈,肉桂酰胺的及其衍生物的新方法。以结构如式(I)所示的催化剂在45-60C°下,四芳基锡与烯烃在氧化剂作用下反应5-10小时得到高产率的肉桂酸酯,肉桂腈及肉桂酰胺及其衍生物。
二、创新点:
本发明肉桂酸酯,肉桂腈及肉桂酰胺及其衍生物的新方法。本发明用1,2-二叔丁基亚砜乙烷作为反应中的配体与传统毒性瞵配体相比,合成廉价,具有毒性小,生产成本低,对环境友好,反应条件温和,原子利用率高,反应操作简单,优化了反应条件,能耗相应较少,适用于工业化生产;同时,所得的产物收率高。
三、发明的应用价值和市场前景:
肉桂酸及其衍生物是一类来源广泛和安全的中重要的医药化工中间体,有报道称它是一种调节植物生长和分化的激素,同时还具有抗微生物、抗炎等作用。近几年国内研究表明,它具有广泛的抗实体瘤活性。一种肉桂酰胺衍生物及其水合物具有很好的抗血栓作用,可用于动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病肾小球疾病、肺动脉高压、糖尿病性血管病变、脉管炎等血管性病症以及白细胞和血小板减少,亦可用于偏头痛、血管性头痛等疾病,值得在临床推广使用。
本发明旨在用原子经济一次反应转移四个芳环的四芳基锡替代只能转移一个芳环的传统芳基化合物,用廉价易得的、无毒或者低毒的、稳定性优良的亚砜类化合物替代传统的有毒的,对空气比较敏感的且不易合成的瞵配体或亚胺配体来合成肉桂酸类化合物,工艺简单安全,产品收率高。由于四芳基锡具有高原子的经济性,大大降低了金属浪费,减少环境污染,降低生产成本,具有很大的工业应用前景。