[01533367]抗耐药性的新型贵金属类抗肿瘤药物的设计、合成及活性评价
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技术详细介绍
该项目合成了系列N-磺酰化-L-α-氨基酸和脂肪族二胺/芳香族亚胺Pt(II)、Pd(II)配合物、4'-取代的三联吡啶Pt(II)，Pd(II)，Cu(II)，Zn(II)配合物、萘二酰亚胺类Pt(II)、Pd(II)配合物、去质子酰胺型Au(III)配合物等60余个新化合物。选择了多种配体、金属离子、配位方式，得到了60余个新化合物，发现了10余个抗癌活性较好的配合物；研究了部分化合物与DNA 或G-四联体DNA的键合作用，建立了金属配合物的结构-作用方式-抗肿瘤活性间的关系。研究对化合物结构进行了表征，测定其体内、体外抗肿瘤活性及某些肿瘤耐药株的抑制增殖活性，对指导新型高效新型贵金属类抗肿瘤药物的设计合成具有重要的意义。