[01478852]塞隆骨抗血小板胶原相关肽的合成及新药研究

该专题按照计划完成任务并取得如下主要研究结果：（1）新型模式的分子药物设计：根据塞隆骨提取物中具有抗凝血作用小分子肽的氨基酸组成特征和血小板膜胶原受体位点研究的最新进展，设计并合成了胶原相关肽CRP-8，即DGEAGPP*G（Asp-Gly-Glu-Ala-Gly-Pro-Hyp-Gly）。证明延迟分子标记开始的时间。该药物设计的思路及随后的实验结果具有一定的理论和应用价值。（2）CRP-8和CRP-6对血小板聚集率的影响：CRP-8和CRP-6对胶原诱导的血小板聚集率都有不同程度的抑制作用。CRP-8 1mg/ml下抑制血小板的最大聚集率达33.8%。而阳性对照药阿司匹林在10mg/ml 下血小板最大聚集率为18.6%。为探索更有效的预防血栓形成药物的研究提供一条新思路。（3）CRP-8制剂的质量标准、稳定性及安全性研究：通过各种选择性试验，确定了制备工艺，通过对鉴别试验、系统适用性试验等试验及含量测定等初步确定了CPR-8的质量标准草案，通过影响因素试验、加速试验等确定了制剂的初步稳定性范围，通过静脉注射确定了CPR-8作用注射制剂的初步安全性。对CRP-8进行的制备工艺、制剂初步稳定性及毒性试验的研究，为该化合物的进一步研究奠定了基础。综上所述，该专题提交验收资料齐全，经费使用基本合理，完成了专题计划任务书规定的任务，达到预期目标，项目进展良好，专家组一致同意通过结题验收。并建议进一步研究工作应与临床应用找到明确的切入点。