[01453683]蒙药尖叶假龙胆药效物质基础的晶型与活性相关性研究

1、 课题来源与背景; 本课题依托国家自然科学基金项目（81303306）,从在药用植物中寻找新药资源,深入挖掘传统医药文化的研究思路入手,以尖叶假龙胆为研究对象,对其进行药效物质基础与晶型物质规律研究,为其开发与综合利用奠定基础。 2、 研究目的与意义; 深入开展尖叶假龙胆抗心律失常药效物质基础的晶型筛选与活性研究工作,为从民族药用植物资源中寻找抗心律失常新药提供科学依据,为提高我国晶型药物研究水平提供有益数据,有利于推进蒙药的现代化研究进程,丰富民族医药现代化研究的科学内涵。 3、 主要论点与论据; 阐明尖叶假龙胆抗心律失常药效物质基础为口山酮类化合物;对两种口山酮类化合物—雏菊叶龙胆酮和当药醇苷进行系统深入的晶型研究,初步阐明二者的晶型物质规律;揭示雏菊叶龙胆酮和当药醇苷对H2O2诱导的H9c2和PC12细胞氧化损伤均具有保护作用,对室性心律失常模型动物表现出明显的抗心律失常作用。另外雏菊叶龙胆酮还对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌和绿脓杆菌具有抑菌活性。 4、 创见与创新; 阐明尖叶假龙胆抗心律失常药效物质基础为口山酮类化合物,为尖叶假龙胆的开发和综合利用奠定基础,为从民族药用植物资源中寻找抗心律失常新药提供科学依据;提升抗心律失常活性成分雏菊叶龙胆酮和当药醇苷的晶型质量,深入挖掘其药理活性,提高其在心血管疾病治疗中的有效性,为新药创制提供晶型研究数据。 5、 社会经济效益,存在的问题; 课题阐明尖叶假龙胆中雏菊叶龙胆酮和当药醇苷具有抗心律失常活性,并对其进行系统晶型研究,为从民族药用植物资源中寻找抗心律失常新药提供科学依据,也为其他蒙药的现代化研究提供方法思路。因此,本课题具有一定的社会经济效益。 进一步阐明药理作用机制将需要大量的资金和科研力量的投入,但同时也具有巨大的理论和实践意义,课题组将在此项目的基础上对尖叶假龙胆中的口山酮类活性成分继续进行深入的研究。