[01416139]蒙药玉簪花治疗Ⅲ型前列腺炎的药效物质基础及总黄酮提取工艺研究

玉簪花为蒙医常用药材之一,药用历史悠久,蒙药名“哈斯-哈特呼日-其其格”,来源于百合科植物玉簪Hosta plantaginea （Lam.） Aschers.的干燥花,具有清热解毒、止咳、利咽喉的功效,蒙医临床常用于肺热、咽喉肿痛、嘶哑、胸热、毒热等症。课题组前期调查中发现,玉簪花具有治疗慢性前列腺炎的作用。然而,玉簪花的化学成分和药理活性研究较薄弱、抗炎药效物质基础尚不明确,且没有任何关于慢性前列腺炎的报道。本项目在国家自然科学基金的资助下对玉簪花进行了系统的化学成分、活性评价、总黄酮提取工艺等研究,主要结果如下：1. 80%乙醇提取物在低、中、高剂量（按生药量计1.0、2.0、4.0 g/kg）下对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀均表现出较强的抑制作用,优于其它乙醇体积分数分数的提取物,并且能更好的富集色谱峰。为首次对玉簪花不同乙醇体积分数提取物的体内抗炎作用进行了比较研究2. 80%乙醇提取物的乙酸乙酯（B）和正丁醇部位（C）对消痔灵所致Ⅲ型前列腺炎（CP/CPPS）大鼠具有较好的治疗作用,并从中分离鉴定了33个单体化合物,其中新化合物6个、新天然产物1个、属首分14个、种首分4个,为首次从百合科中分离得到二氢黄酮类和β-卡巴林酸类化合物。为首次报道玉簪花具有治疗CP/CPPS的作用。3. 黄酮类化合物具有较强的抑制环氧化酶（COX）1和2活性、抑制NO释放作用及抗氧化活性,并显示出一定的构-效（抗氧化）关系,表明玉簪花治疗CP/CPPS的有效成分群为黄酮类成分,并与该类成分的抗氧化和抗炎作用有关。4. 玉簪花各萃取部位总黄酮含量B ＞ A（石油醚部位）＞ C ＞ D（水部位）、总多酚含量B ＞ C ＞ A ＞ D,DPPH抑制作用B ＞ A ＞ D ＞ C,ABTS抑制作用C ≈ B ＞ A ＞ D。此外,玉簪花的总提取物和B部位具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,强于阳性药阿卡波糖。为首次对玉簪花不同萃取部位进行了总黄酮和总多酚的含量及其抗氧化、α-葡萄糖苷酶抑制作用比较。5. 首次采用响应面法建立了玉簪花总黄酮的最佳提取工艺。6. 首次对我国四种玉簪属植物玉簪、紫萼、东北玉簪和紫玉簪的地上部位和地下部位进行了总黄酮、总多酚及其抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶活性比较研究,结果表明,紫玉簪植物地上部位的总多酚含量、抗氧化及α-葡萄糖苷酶抑制活性最强,而紫玉簪和东北玉簪植物地上部位的总黄酮含量最高且相当。本项目阐明了玉簪花抗CP/CPPS的药效物质基础并确定了总黄酮的最佳提取工艺,为玉簪花的临床合理用药和综合开发提供了科学依据,也为天然抗CP/CPPS的民族药新药研发奠定基础,具有十分广阔的市场前景和经济效益。本项目已申请中国发明专利1项（已转让给企业）,发表sci论文3篇,中文核心期刊4篇。