技术详细介绍
曲伏前列素原料及滴眼液（3+6）
药品名称：曲伏前列素、苏为坦
剂型及规格：滴眼液，
适应症：用于降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼压
申报类别：化药3+6类
产品概述：
曲伏前列素是爱尔康（Alcon）公司开发的一种新型前列腺素类药物，是一种人工合成的前列腺素（PG F2α）类似物，于2006年9月获得FDA批准上市，用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼压。
曲伏前列素是一种异丙基酯前体药物，静眼部给药后能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸。曲伏前列素游离酸分布于眼组织中，可结合并激活FP前列腺类受体，进而激发细胞内信号传导的级联反应，导致肌醇三磷酸和甘油二酯的生成，并动员细胞内的钙离子，继而增加细胞中基质金属蛋白酶（MMP）前体的释放。MMP可降解葡萄膜巩膜房水流出途径中的细胞外基质，降低流出阻力，促进房水经葡萄膜巩膜通路流出，降低眼压。此外，曲伏前列素游离酸还可以直接作用于人眼小梁细胞，通过压力敏感流出途径增加房水流出。
在临床研究中，在开角型青光眼或高眼压及基础眼压为25-27mmHg的患者中，一天一次（晚上）单独使用0。004%曲伏前列素滴眼液可降低眼压7-8mmHg。经对比研究证明，其降眼压效果和治疗有效率均高于拉坦前列素。
知识产权状况：无专利问题。
研发进度：已开发完毕，待申报。
合作方式：面议。