[01387591]肌肉松弛药维库溴铵和罗库溴铵的合成和工艺

一、成果简介维库溴铵和罗库溴铵是一类单季铵类固醇类中效非去极化肌松药，主要作为全麻的辅助用药，用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。其特点是安全、高效、起效快、恢复迅速，并且被广泛用于临床麻醉。维库溴铵的新药品保护于2002年1月12日到期，罗库溴铵2007年到期，故开发将不涉及知识产权问题。本项目开始于2005年，经过大量的文献和专利调研，选择了国际上先进的生产工艺路线，并对其工艺进行改进，目前已完成实验室合成路线探索工作，小试已能够得到最终产品。正对其质量进行检测，工艺路线进行完善。下一步准备实验室中试。中试规模为100-200克。以备临床评价。本项目的创新点在于对已有合成路线的改进。相关工艺改进方面未有相关专利申请。所涉及的工艺不受任何专利限制。二、主要技术指标以表雄酮为原料，用人工合成的方法制备维库溴铵和罗库溴铵，实验室小试，拿到符合国家标准的产品。实验室中试规模为50-100克。以备临床前急性毒性评价。这种方法操作过程成熟，在国外生产工艺基础上有所创新，生产规模小，成本低，而产品附加值高。三、应用范围和行业维库溴铵是一种单季铵类固醇类中效非去极化肌松药，主要作为全麻的辅助用药，用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。本品肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍，无阻断迷走神经作用，不引起肌纤维成束颤动。由于维库溴铵也不引起心率加快，可用于心肌缺血及心脏病患者。维库溴铵、阿曲库铵、罗库溴铵等具有作用强、起效快、恢复迅速、无蓄积、无组胺释放和心血管不良反应、其代谢产物不再具有肌松作用的优点。维库溴铵和阿曲库铵是安全有效的肌松药。维库溴铵主要由肝、肾消除，肝、肾功能降低时，其半衰期和临床作用时间延长。四、转化形式小试技术进行转让；联合开发报批，开发事宜可面议。