技术详细介绍
他达拉非原料及片剂
一、项目基本情况
1、通用名：他达拉非
2、英文名：tadalafil
3、规格：5mg
4、适应症：良性前列腺增生
5、注册分类：3.1+3.4
6、原研厂家：2011年10月6日，FDA批准他达拉非(tadalafi，商品名Cialis)用于治疗良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia ，BPH)，该疾病表现为前列腺增大。他达拉非于2002年被批准用于治疗ED，在我国也已获准进口，商品名：西力士，其中用于ED的适应症有两种给药方式（1）按需服用10mg，增加到20mg或减小到5mg（2）长期服用治疗ED，起始剂量为2.5mg，可增加至5mg。2009年本品在FDA批准治疗肺动脉高压（20mg）(3.1类)2012.4.13FDA暂时批准他达拉非治疗肺动脉高压（20mg）仿制。
7、用法用量：他达拉非治疗良性前列腺增生，一天一次5mg。
二、国内申报信息
我国已经进口他达拉非的ED适应症，规格是：10、20mg，目前他达拉非的新适应症：小剂量（2.5、5mg）一天一次治疗ED；良性前列腺增生以及肺动脉高压还没有正式引入中国。
2011年8月美国礼来亚洲公司上海代表处申报他达拉非片进口临床，申报类别为空，适应症分组为生殖系统疾病药物，2012.3.15已经完成审评，报国家局审批，可以推断这个适应症为良性前列腺增生。
最新申报信息：成都盛迪医药有限公司（江苏恒瑞医药股份公司全资子公司）
三、项目简介
良性前列腺增生（BPH）的治疗主要用前列腺摘除术。但其操作复杂，且有部分患者出现术后感染、出血、尿失禁、性功能丧失等术后并发症。所以研究BPH的药物疗法，开发治疗BPH的药物有良好的市场前景和重要现实意义。目前治疗前列腺增生的药物主要有三类：即α–受体阻滞剂，抗性激素药和生物制剂。α–受体阻滞药哌唑嗪等可以减轻患者的尿路梗阻症状，但疗效短暂；雄激素受体阻断药塞普龙等能使患者的前列腺略有缩小，但对性功能有严重影响。FDA批准的其他8种用于治疗BPH的药物：保列治（非那雄胺）、适尿通（度他雄胺）、Jalyn（度他雄胺附加坦索罗辛）和α受体阻断剂类：高特灵（特拉唑嗪）、可多华（多沙唑嗪）、坦洛新（坦索罗辛）、Uroxatral（阿夫唑嗪）、Rapaflo（西罗多辛）。
四、市场前景
良性前列腺增生过去又称为前列腺肥大（Benign Prostatic Hyperplasia，BPH），是55岁以上男性的常见病、多发病。随着男性年龄的増长其发病率明显提高。据统计，50岁以上的男性75%患有不同程度的良性前列腺增生。其组织学发病率为：50岁占50%，60岁占60%，70岁占70%，80岁以上接近100%。前列腺增生，导致膀胱颈部和后尿道受压迫，引起尿路梗阻以及其他症状和并发症，使患者深感痛苦。如不及时治疗，可因肾功能衰竭而危及生命。在我国随着人均寿命増长，BPH的发病率明显増加。有调查显示，我国一些大城市医院泌尿外科住院病人中因BPH入院的患者高达13.6%。良性前列腺增生已经成为我国泌尿外科的常见病。研究治疗BPH的方法和手段，对提高我国人民的健康水平，改善人民生活质量有重要意义。
目前国内前列腺增生用药市场有以下一些明显发展趋势：
1、前列腺增生用药销售终端主要为医院市场，中西医院均以西药为主。绝大多数前列腺增生治疗药物主要作为处方用药进行销售。另外，在医院市场上，中成药品种并没有太多的优势。相比之下，在消费者自主性比较强的零售市场上，低价、副作用小的中成药品种较好的表现，约占近40%的市场份额。
2、前列腺增生处方用药市场发展势头持续走高。前列腺增生处方用药市场的发展势态良好。主要原因是由于前列腺增生属于慢性疾病，病程一般较长，患者人群在不断地壮大，从而形成强大的市场需求。
3、城市用药水平差距较明显，总量向京、沪、穗三大城市倾斜，三个城市的用药量约占总量的七成左右，成为前列腺增生用药的三大重点市场。
他达拉非的适应症兼顾勃起功能障碍和良性前列腺增生，市场大。
五、结论
他达拉非的适应症兼顾治疗勃起功能障碍和良性前列腺增生，适应症广；他达拉非在治疗ED中，他达拉非的安全性、有效性以及耐受性均比同类产品优越，患者接受程度高；他达拉非的市场份额逐渐超过西地那非，在ED药物中占有绝大部分市场份额；新的适应症使得他达拉非在同类产品是优势产品。
项目研究进展：中试生产工艺,无高温无高压反应，适合大生产，我公司化工厂有多步中间体、化工级别原料药销售。杂质研究已做完，与国外原研制剂对比研究已经完成，四条溶出曲线相似，质量标准研究基本完成，稳定性试验年底结束，预计2013年年底申报注册！
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