[01377092]新型多用途水凝胶药物辅料

从天然多糖安全高效地制备了一种新型多用途辅料,其凝胶浓度很低,仅为2%;并且为热致可逆性凝胶。与结冷胶和海藻酸钠形成凝胶不同：这种凝胶不受pH值影响;不受药物成盐的限制;当形成凝胶后,扩散几乎不受凝胶浓度的影响。是药剂学上理想的万能缓控释材料。可以用于控释水溶或难溶药物,体外释放度实验结果表明,新凝胶为零级释药行为。在中药制剂中将有很大的扩展空间。 亲水性凝胶剂具有优良的理化性质和生物学特性,可控制药物释放,并具有生物相容性、生物黏附作用和生物可降解等特性,这一类基础材料目前采用的最多。现在一般使用较多的水性凝胶剂基质有卡波姆、泊洛沙姆和甲壳胺。卡波姆和泊洛沙姆的价格均高于100元/kg,而这种多糖成本工业化后预计低于50元。卡波姆本身为聚羧酸化合物,由于需要成盐或和其他化合物形成氢键,所以要和其他辅料一起构造凝胶;而泊洛沙姆的凝胶浓度超过5%,很多研究更是高达20%以上。甲壳胺的凝胶基本上是其交联物,由于复杂,目前未见口服缓释药剂。这种辅料的小鼠LD50大于9克;在Ames试验中,没有呈现致突变性。在体内试验中,小鼠骨髓嗜多染红细胞微核率和小鼠精子畸变率没有引起增加,在致变试验中,这种凝胶没有呈现致突变活性。 此成果属于生物医药、新型材料领域,作为粘膜给药、结肠给药、注射给药等多种凝胶缓释药物传递系统进行了开发,申请了多项专利。