[01351516]圣草酚生物电子等排体衍生物的合成,结构表征及抗肝纤维化研究
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技术详细介绍
如何筛选一种安全、高效的抗肝纤维化药物,这是当前国际上死亡率非常高的肝癌疾病防治的瓶颈与难点。本项目是基于传统中药材女贞子的提取物可以起到保肝护肝作用这样一个研究基础,通过实验发现其活性成分为圣草酚,然而其大批量来源十分有限。我们拟利用药物化学分子设计的优势,采用生物电子等排体的药效学转换理念,合成含有可大量用于定性或定量研究抗肝纤维化的圣草酚及其生物电子等排体衍生物;并进一步利用体外细胞、体内动物实验筛选出具有高效低毒的抗肝纤维化的先导化合物,藉此反馈逆向全合成步骤,优化反应路线。本项目可以解决抗肝纤维化中药材女贞子活性成分圣草酚的来源问题,又能阐明圣草酚生物电子等排体衍生物的结构与其抗肝纤维化能力之间的关系,可以从中寻找出高效、低毒、价廉的治疗肝纤维化的先导化合物,不仅能为今后的抗肝纤维化筛选产业化研究提供关键技术参数,并且为解决我国重大传染病防治的可持续研究提供科学依据。