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本项目在大量收集分析国内外相关信息与资料的基础上,借鉴了国内外天然药物先进的思想理念和有效的方法途径,针对目前熊果酸提取纯化工艺复杂、成本高等存在的问题,进行深入研究,创造性地提出利用廉价鼠尾草和女贞(包括叶和果实)为原料,对熊果酸的提取纯化工艺进行改良,简便易行地得到高纯熊果酸,解决了熊果酸企业的实际问题,对高纯熊果酸提取和抗肿瘤熊果酸糖苷衍生物的合成进行了全面深入的研究,为中药现代化和创制新型抗癌药物的具体实践提供了很好的思路。
项目创造性:
1.技术创新点 国内首次以熊果酸为起始原料,进行官能团保护,利用三氯乙酰亚胺酯糖苷化反应,合成4个熊果酸糖苷衍生物(分别为3-O-(α-L-吡喃阿拉伯糖)熊果酸、熊果酸3-O-β-D吡喃葡萄糖苷、熊果酸3-O-β-D吡喃半乳糖苷和熊果酸3-O-β-D吡喃木糖苷)。本项目涉及合成得到的熊果酸糖苷类衍生物,在国内外公开发表出版物中未见报道,填补了国家和河南省在此研究领域的空白。
2.工艺创新点 国内首次利用女贞和鼠尾草为原料,摸索出便于工业化生产、纯度高、成本低的提取纯化工艺。
实验结果表明,本研究工艺路线设计合理,方法得当,产品纯度和回收率都达到了较高的水平,能够为熊果酸工业化生产提供切实的技术支持。