[00132535]新型糖氨基酸的设计、合成及抗癫痫活性
交易价格：
面议
所属行业：
化学药物
类型：
非专利
技术成熟度：
正在研发
交易方式：
技术转让
联系人：
北京大学科技开发部
进入空间
所在地：北京北京市
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
成果简介：
4-氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统的主要抑制性神经递质，在脑内的含量降低是引起癫痫发作。以 GABA 为先导化合物，设计并合成其类似物来寻找GABA 受体有多种亚型，设计合成限制构象的 GABA 类似物将有助于锁定其活性构象。糖环具有相对刚性的骨架和丰富的立体导构的功能基，是理想的药效基团组装平台。
本课题设计以单糖为模板，高度立体选择性地引入特定构象的胺基和羧基来组装一系列结构新颖的糖氨基酸（sugar amino acids）类化合物作为 GABA类似物，其穿过血脑屏障的能力可以通过羟基的保护基、官能团转化并结合环反应来调节。将采用大鼠癫痫模型评价合成糖氨基酸化合物的活性。本课题有助于寻找全新结构的GABA 受体激动剂类抗癫痫药物。此项目系国家自然科学基金资助项目（2007-2009）。目前已合成约 30 个GABA 类似物，准备进行针对 GABA 受体活性的测试。
成果简介：
4-氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统的主要抑制性神经递质，在脑内的含量降低是引起癫痫发作。以 GABA 为先导化合物，设计并合成其类似物来寻找GABA 受体有多种亚型，设计合成限制构象的 GABA 类似物将有助于锁定其活性构象。糖环具有相对刚性的骨架和丰富的立体导构的功能基，是理想的药效基团组装平台。
本课题设计以单糖为模板，高度立体选择性地引入特定构象的胺基和羧基来组装一系列结构新颖的糖氨基酸（sugar amino acids）类化合物作为 GABA类似物，其穿过血脑屏障的能力可以通过羟基的保护基、官能团转化并结合环反应来调节。将采用大鼠癫痫模型评价合成糖氨基酸化合物的活性。本课题有助于寻找全新结构的GABA 受体激动剂类抗癫痫药物。此项目系国家自然科学基金资助项目（2007-2009）。目前已合成约 30 个GABA 类似物，准备进行针对 GABA 受体活性的测试。
