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课题背景:在传统炮制理论中,制炭药物具有显著的止血功效,但是制炭药止血作用的产生机理仍有许多争议。
文献调研和实践中发现,药物制炭后多产生苦味,而在现代关于苦味的研究发现,苦味受体可通过由G蛋白偶联受体介导而发挥止血作用。
基于以上基础,本课题认为,药物制炭过程产生苦味,苦味物质在激活苦味受体的同时发挥止血作用。
本研究以临床常用止血炭药为研究对象,将电子舌技术与药物化学提取分离技术相结合,获得炭药中的苦味物质;采用虚拟筛选技术分析其中具有潜在止血活性的物质;运用体内外药理学方法验证其止血活性;从而阐明制炭药中苦味与止血作用的相关性,探究制炭药物发挥止血作用的物质基础,为揭示炮制机理提供新的研究方法和思路。
技术原理及性能指标:以电子舌技术和数据库比对,分析提取物和单体物质的苦味,得到了炭药中的苦味成分。
采用虚拟筛选技术分析药物中所鉴定出的成分中具有潜在止血活性的物质; 运用血小板凝集药理学方法和体外凝血酶活性评价方法验证其止血活性; 揭示了制炭药物发挥止血作用的物质基础与其苦味相关。
发表论文:
1.炮制对半夏淀粉基础物理化学性质的影响,23,2017-11-01,中国实验方剂学杂志;
2.制川乌蒸煮法炮制工艺的优化,20,2018-10-23,湖北中医药大学学报;
3.Study on Structure Activity Relationship of Natural Flavonoids against Thrombin by Molecular Docking Virtual Screening Combined with Activity Evaluation In Vitro,25,2020-01-18,molecules;
专利:淫羊霍的炮制方法以及用于炮制淫羊霍的羊脂油,202010507256.7,2020-03-31,发明专利;
技术的创造性和先进性
1)从药味变化的角度研究炮制过程中药苦味产生与止血活性产生之间的关系,阐明药性中药味与药效之间的”性效“相关性。
2)从苦味物质的角度,揭示”炭药止血“的炮制机理,为从化学物质基础角度阐明炮制机理提供了新的研究思路。
技术的成熟程度适用范围和安全性本项技术说明从气味的角度研究中药炮制品炮制前后气味变化与其活性差异有关,且对于发现导致活性差异的物质成分具有潜在的开发价值为从气味角度发现中药活性物质奠定了基础。