[01300115]新型生物还原化合物的设计、合成及乏氧细胞毒研究

生物还原药物是近年抗癌药物研究的热点领域，具有重要应用前景。该项目依据生物还原药物的设计理论，设计合成了一系列胺链取代蒽醌衍生物及其相关系列中间体，系统研究了相关反应的影响因素及其影响规律、化合物的物化性质和制备方法和工艺技术，所有化合物均利用IR、1HMNR、UV等进行了结构表征。抗癌活性测试表明，化合物1，4-二[2-(二甲基氨)乙基胺]-5，8-二羟基蒽醌、1，4-二[2-(2-羟乙基胺)乙基胺]蒽醌、1-(2，3-二羟基丙胺基)蒽醌、1，4-二(2-氨基乙胺基)-5，8-二羟基蒽醌、1，4-二(3-氨基丙胺基)-5，8-二羟基蒽醌、1，4-二(2-甲基-2-氨基乙胺基)-5，8-二羟基蒽醌等对肿瘤细胞具有较好的生长抑制作用。　　开发了芳香羧酸酐、氯代羟基蒽醌、氯代羟基蒽醌隐色体三个系列中间体以及抗癌前体化合物AQ4的合成工艺技术，设计开发了适合于芳香羧酸酐类化合物的分离、纯化和结晶改造的技术方法，并应用于高品质均苯四甲酸二酐制备工艺的开发和产品生产，彻底解决了长期制约该类产品生产的关键技术难题，产品各项质量指标达到国内外同类产品最好水平，销往多个国家和地区，创造了显著的经济效益和社会效益。