技术详细介绍
(一)品种基本情况
1.药品名称
通用名：他达拉非
英文名：tadalafil
商品名：希爱力
化学名：(6R-12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氢化-2-甲基-6-(3,4-(亚甲二氧基)-苯基)-吡嗪并[1,2:1,6]
分子式：C22H19N3O4
分子量：389.41
2.剂型：片剂，规格：10mg、20mg。
3.注册分类：本品为化学药品注册申请3+6类。
4.适应症、用法用量
适应症：本品用于治疗男性勃起功能障碍。
用法用量：
本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg..可至少在性生活前30分钟服用.
最大服药频率为每日一次。
(二)品种的特点
本品口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确.他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品右以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2..5L/hr,平均半衰期为17.5小时.他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。
他达那拉非2003年11月日通过FDA上市审批后，其市场份额以惊人的速度增加。2004年第一季度，他达拉非的全球销售额达到1.08亿美元。
2007年全球男性勃起功能障碍治疗药物的市场销售额达到3600万美元，其中西地那非(伟哥)达到占49.2%、他达拉非占34.0%，伐地那非占16.3%。
(三)国内外有关该品种的知识产权等情况
本公司开发飞本产品已规避了相关的专利，不会构成侵权。
（四）研发进度
原料合成工艺已经完成，正在进行临床前的部分研究，可转让合成工艺或者，也可提供全套申报资料或者联合申报。转让方式面议。