技术详细介绍
酒石酸美托洛尔胶囊、片、缓释片、注射液（技术转让）
注册类别：胶囊、片、缓释片、注射液（化药6类）
专利与保护情况：经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。
项目介绍：
【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用
【规格】片剂：50毫克/片，100毫克/片。注射剂：5ml：5mg。
作用机制：
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于控释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。
美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
对于高血压患者，美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。
对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，美托洛尔能增加存活率，减少入院治疗次数。长期接受治疗的患者的总体症状改善（纽约心脏病协会分级和总体治疗评估分值）。
另外，美托洛尔能增加射血分数，减少左心室收缩末期和舒张末期的容量。对快速型心律失常的患者，本品可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导的时间。在心肌梗死后患者中，美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。
国内生产上市情况：
酒石酸美托洛尔注射液由瑞典阿斯利康公司研制，于1978年在德国注册，此后相继在瑞典、英国、丹麦、日本、法国、中国香港和中国台湾等46个国家和地区注册上市。1988年阿斯特拉（无锡）制药有限公司获准在中国生产并上市酒石酸美托洛尔片剂。
酒石酸美托洛尔控释片为阿斯利康公司研发，1992年1月获FDA批准，用于治疗高血压和心绞痛,克服了之前美托洛尔平片药代动力学方面的某些不足,只需每天给药一次即可获得24小时平稳血药浓度和均一的β1阻滞作用,大大提高了治疗效能,因此迅速被广大临床医生所接受,成为目前全球使用最为广泛的β受体阻滞剂。SFDA于1995年批准了广药集团的酒石酸美托洛尔控释片上市。
缓释片生产厂家：江西南昌济生制药、四川省瑞康制药、西南药业股份有限公司、阿斯特拉（无锡）制药、江苏晨牌药业、苏州愈氏制药
控释片生产厂家：广州白云山天心制药。
研究进展：注射液、片剂研究工作已基本完成，其他剂型正在试验中。