[01255090]降血糖新药中药血竭的临床前研究

项目来源上海市科委科技发展基金“中药现代化”科技攻关项目。

名称：降血糖新药中药血竭的临床前研究，编号：02DZ19118。

课题组确定了血竭提取分离精制工艺和质量控制方法，建立了降血糖新药质量标准，获得了临床前实验室研究的文件资料，为有自主知识产权新药临床批文作好实验室试验的详细准备。

申请发明专利7项，发表文章11篇。

建立中药新药研究实验室，形成了中药新药开发团队。

项目采用现代分离技术，首次从国产龙血竭中提取分离得到α-葡萄糖苷酶抑制活性很强、胰岛素促泌作用显著的有效部位，该部位具有降血糖作用。

经药学、药效学及毒理学等试验，获得了一个安全有效质量可控的降血糖血竭提取物及其胶囊制剂。

该制剂有效部位明确、作用靶点清楚、药效显著、质量可控，充分利用了我国药用植物资源，主治消渴证。

为临床治疗2型糖尿病提供了一个新型的纯中药制剂，将会有广阔的市场前景和社会经济效益。

1、项目研究证明龙血竭提取物及其制剂既具有“拜糖苹”的α-葡萄糖苷酶抑制活性，又具有“糖适平”的胰岛素促泌效果。

由于α-葡萄糖苷酶抑制活性与胰岛素促泌功能的共同作用，使提取物具有很强的降血糖作用，为临床治疗糖尿病提供了科学依据。

2、项目组从血竭降血糖有效部位分离得到一个具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性的纯化合物，经Scifinder检索，该化合物为一个新结构的黄酮类物质，将其命名为“龙血素S”。该化合物的获得，对降血糖新药先导化合物的发现有重要意义。

3、项目组根据血竭化学指纹图谱创建了分类鉴别模式和生物活性识别模式，发明了新型固定化酶筛选柱和亲和膜，提供了从中药复杂体系筛选和定向分离降糖化合物的新思路。

4、首次用超临界流体反溶剂法制备血竭超细粉末，颗粒尺寸1～5μm，粒度范围窄，粉体构型好，提高了在水中的分散性及生物利用度。