[00124280]富马酸阿利克仑技术转让

富马酸阿利克仑（山东中天医药）技术转让 一、药物基本情况 1.1申报类型及进度：已完成产品小试，属化药申请3.1类 1.2通用名：富马酸阿利克仑 1.3英文名称：Aliskiren Hemifumarate 1.4成份：富马酸阿利克仑 1.5规格：150、300mg(按碱基计) 1.6适应症：肾素抑制剂,用于治疗高血压。 1.7用法用量：一天1片或2片，每天1次。 1.8剂型：片剂 二、项目特点 与ＡＣＥＩ相比，阿利克仑能更有效地减少血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）生成。临床试验也已证实，阿利克仑与ＡＲＢ联合应用，对ＲＡＳ的抑制有协同作用，并可消除ＡＲＢ致ＡｎｇⅡ堆积的效应。 爱尔兰进行的Ⅱ期临床试验（多中心、双盲、阳性对照试验）首次证实，阿利克仑能有效降低轻中度高血压患者的血压水平。８周的扩大样本Ⅲ期临床试验增加了安慰剂对照，并与厄贝沙坦进行对比，进一步证实了阿利克仑对于轻中度高血压患者的疗效，并且证实在３００ ｍｇ剂量以下，阿利克仑的降压作用呈剂量依赖性增加。 阿利克仑不产生反射性心动过速，不影响心功能；降压作用为肾素依赖性，因此大剂量给药只会延长作用时间，不会导致血压骤降。与ＡＲＢ相似，阿利克仑不良反应的发生率与安慰剂组相比无明显差异。 在欧洲糖尿病研究协会年会上公开发表的一项研究结果显示，阿利克仑（aliskiren）单药或与雷米普利（ramipril）联合应用可降低高血压和糖尿病患者的血压和血浆肾素活性。 三、国内外研发状况 阿利克仑(Aliskiren)是诺华公司开发的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAS)的第二代肾素抑制剂。美国FDA已于2007年5月份批准aliskiren上市。 四、知识产权状况 目前查询到“高血压蛋白原酶抑制剂阿利克仑的实用性合成方法”一项，无化合物专利，我公司研制的该品种不涉及侵犯他人专利的情况。 五、推荐依据及理由 阿利克仑（Aliskiren）为第二代肾素抑制剂，作用于肾素血管紧张素醛固酮系统（RAS）的第一限速步骤。目前所有研究资料均表明，阿利克仑降压治疗具有良好的安全性和有效性，它比早期的肾素抑制剂口服吸收更好,而且半衰期很长,每日1次即可,是一种很有前途的新型降压药。