[01232835]一种环境友好催化制备吡喃并[2,3-d]嘧啶酮衍生物的方法

(1)课题来源与背景：嘧啶酮衍生物是一类具有重要应用价值的含有氮杂环结构的化合物,因其结构的可变性使得其具有广泛的生物活性,在医药和农药领域有着广泛的应用,其中在医药领域,它们可用作抗肿瘤药物、止痛药物、杀菌剂、除草剂、杀虫剂等,是新药物及新农药开发研究的热点之一。此外,随着人们对该类化合物的深入研究,发现一些杂环稠合的嘧啶酮衍生物同样具备出色的生物活性,如吡喃并[2,3-d]嘧啶酮衍生物可用作降血压药物、抗血小板药物、抗癌药物、抗微生物药物、抗疟疾药物和神经肽感受器良好的拮抗剂等。因此,研究吡喃并[2,3-d]嘧啶酮衍生物的制备具有非常重要的意义。 （2）技术原理及性能指标：吡喃并[2,3-d]嘧啶酮衍生物的制备是通过芳香醛、巴比妥酸和丙二腈在酸性离子液体的催化下进行的,其反应条件为：芳香醛、巴比妥酸和丙二腈（III）的摩尔比为1：1：1～1.4,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5%,以毫升计的反应溶剂60%乙醇水溶液的体积量为以毫摩尔计的芳香醛摩尔量的7～9倍,反应压力为一个大气压,回流反应时间为10～25min,反应结束后冷却至室温,碾碎析出的固体,静置,抽滤,滤渣经乙醇洗涤、真空干燥。其中产品吡喃并[2,3-d]嘧啶酮衍生物的纯度可达95%,产率至少为86%。 （3）技术的创造性与先进性：该制备技术与其它酸性离子液体作催化剂的制备技术相比,具有以下优点：a、酸性离子液体催化剂可生物降解性较好,对环境污染较小;b、未反应完全的原料可进入下一个循环使用,利用率高;c、催化剂不经任何处理可重复使用,省时省力省能耗;d、反应温度低,条件温和,便于实际操作;e、催化剂的催化能力较强,使用量较少;f、产物的提纯过程简便,便于工业化大规模生产。 （4）技术的成熟程度,适用范围和安全性：该技术还处于实验室阶段,没有进行实际生产。该技术主要适用于医药中间体的绿色制备,且制备条件比较温和,不需要高温高压的特殊设备,安全性能高。 （5）应用情况：该技术还没有进行应用,其原因在于催化剂的制备成本较高且未进行毒性的后续研究。