[00123697]卡培他滨生产技术转让

卡培他滨（商品名：希罗达）是已上市的第一个口服氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗代谢类抗肿瘤药物，化学名：5-脱氧-5-氟-N-[ （戊氧基）羰基]胞嘧啶核苷，是临床上用于治疗直肠癌、结肠癌和转移型乳腺癌的新型靶向药物。该药物由罗氏公司开发。卡培他滨无细胞毒性，疗效好，安全性高。 　　卡培他滨的优势 　　（1）卡培他滨具有广谱抗肿瘤活性，1999年美国FDA批准进行临床治疗对紫杉醇和多柔比星等药物耐受或不能耐受高剂量蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌患者。2001年又批准用于治疗转移性结肠直肠癌。欧盟、加拿大、澳大利亚等都将其用于治疗结肠癌、直肠癌、乳腺癌的主要药物，其临床应用范围逐渐扩大，市场前景广阔。更难能可贵的是，FDA、欧盟、日本由同时增加了卡培他滨对结肠癌、直肠癌、乳腺癌适应症的治疗，这对卡培他滨的销量具有了巨大的推动作用。 　　（2）卡培他滨本身无活性，对肿瘤组织有靶向性，且代谢生成活性物质较其他组织及血浆浓度高，加之可口服给药，是一种安全、有效、经济、适应性强的抗肿瘤药。 　　（3）卡培他滨刚刚列入国家医保乙类药物目录，目前在中国应用将更加广泛，具有巨大的市场潜力和良好的发展前景。 　　本卡培他滨合成工艺是以三乙酰-5-脱氧核糖起始原料经保护缩合、水解等工艺步骤合成卡培他滨，纯度在99%以上。其中卡培他滨对三乙酰-5-脱氧核糖质量收率大于70%以上，同文献收率40%相比，收率大幅提高，该工艺经放大生产验证，操作简便，反应条件温和，适合工业化生产，收率和产品质量稳定，目前，应经过100升反应釜生产和500升反应釜生产，产品合格。该工艺具有一定独创性，采用该工艺生产卡培他滨具有总收率高、成本低、环境污染小、适合工业化生产等特点。