[01192559]治疗糖尿病新药-JF-1降糖胶囊(中药二类)

Ⅱ型糖尿病的发病机制主要由于胰岛素分泌不足和肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素敏感性下降或产生胰岛素抗性所致。治疗药物仍以口服降糖药为主，根据结构和作用机制可分为四大类，分别为磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）及近期国外上市的胰岛素抗性抑制药(troglitazone、pioglitazone等）。上述药物降糖作用各具特色，但不足之处亦很明显，如磺酰脲类可引起胃肠道不适、低血糖反应，双胍类引起酮尿或乳酸血症，阿卡波糖诱发胀气、腹泻、腹痛等胃肠道不良反应等。因此，从天然产物中进一步开发低毒、有效的降糖药物，将具有广泛的应用前景和治疗价值。国内近几年已开发出十余种降糖中药，但绝大多数为复方制剂（即三类中药）。因此进一步开发低毒、高效的新型二类降糖中药，无疑将造福广大的糖尿病患者。我们研制开发的JF-1降糖胶囊为2000年度国家新药基金资助项目。JF-1为一常用中药所含总皂甙，前期研究发现其具有以下特点：1、降糖机制独特。该药对正常小鼠血糖无明显作用，但可降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖水平，升高血清胰岛素含量；此外，与现有降糖药物不同的是它对大鼠小肠单糖或多糖的吸收均呈现显著的抑制作用，可用于改善糖尿病患者因耐糖量异常而引起的饭后血糖异常升高。２、降糖活性强且起效快。体内抑制大鼠小肠葡萄糖、淀粉吸收的最低有效剂量为50mg/kg，体外抑制小肠葡萄糖吸收的最低有效浓度为50μg/ml，明显强于优降糖、降糖灵或阿卡波糖等。3、毒副作用低，小鼠口服的LD50大于3.6g/kg。4、主要有效成分明确且含量高，原药材中总甙提取收率为3.14%，其中70.4%为皂甙成分，符合二类药物的含量要求。5．原药材来源广泛，制剂生产成本较低，JF-1原料价格约为2元/g (实验室成本)，临床人日服用量拟为600 mg 。