[01168475]新型IKKβ抑制剂逆转bFGF诱导非小细胞肺癌耐药的作用、机制研究及其新药设计
联系人：
所在地：
- 服务承诺
- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
登录后向技术服务商咨询
发布技术需求
服务免费，交易还可领红包哦
技术详细介绍
非小细胞肺癌耐药是其化疗失败的主要原因,研发肺癌化疗增敏药物成为肺癌防治的迫切需要。研究发现IKKβ/NF-κB介导了NSCLC化疗耐药,靶向IKKβ可能是逆转耐药的有效靶点。但IKKβ蛋白的晶体结构直到近期才解析,有关IKKβ抑制剂构效关系及其与蛋白作用模式的研究极少报道;目前也无IKKβ应用于临床,亟待开发新型高效低毒的IKKβ抑制剂药物。本项目在前期研究中得到一种新型IKKβ抑制剂L50H25,但其活性、毒性还有待于进一步改进。 通过本课题的实施,设计、合成了95个L50H25类似物,筛选到多个高效低毒的IKKβ抑制剂,建立了该类抑制剂的QSAR模型,通过分子对接和动力学模拟初步阐明了活性抑制剂在IKKβ激酶的作用位点和作用模式。