[01161638]细胞粘附肽RGD(S)结合物的制备及其抗肿瘤作用的研究

本项目采取酶法化学法相结合的方式合成了RGD三肽和RGD前体Bz-RGD-(OEt)2三肽，其目的是对RGD三肽的合成工艺和路线进行初步的探讨。并在此基础上，利用脂肪酶催化合成了RGDS四肽。同时采用逆相蒸发法制备了RGD脂质体，在制备过程中对各种影响因素进行了考察，采用正交实验进行优化，确定最佳的工艺条件。　　本课题通过NCA法合成了四种含RGD的细胞粘附肽RGD、RGDS、RGD(NH_2)_2（即RGE-NH_2）和RGDS-NH_2，并通过免疫及分子生物学方法研究了四种含RGD的细胞粘附肽对人大肠癌细胞（HCT-8）的生长增殖的影响。　　完成了RGD（S）的合成工艺路线，制备得到了RGD（S）脂质体，并对其进行了诱导肿瘤细胞凋亡作用的研究。发表学术论文13篇，其中有12篇为SCI收录，正在向国家知识产权局申请RGD（S）的合成工艺发明专利。　　该课题研究结果为恶性肿瘤的治疗，特别是胃肠肿瘤的治疗提出了一个新的治疗方案，目前，虽然RGD诱导肿瘤细胞凋亡方面的研究仍然较少。本实验所研究的RGD诱导大肠癌细胞凋亡的作用无疑使其在癌症防治中的作用更有意义，为其在肿瘤治疗中的应用提供了理论基础。