[01129294]超声波萃取黄花蒿中青蒿素工艺优化及生产应用技术示范

菊科植物黄花蒿（Artemisia annua L.）用作抗疟中药已有两千多年的历史。我国科技工作者首次从中分离出一个含过氧基团的新型倍半萜内酯，并命名为青蒿素（artemisinin）。国内外大量理化实验、药理研究及临床应用表明，青蒿素是抗疟的有效成分。其结构新颖，抗疾机制特别，对抗氯喹的恶性疟和脑性疟有特效，并已成为世界卫生组织推荐的是目前最安全有效的抗疟药品。其需求量从2003年的二百万人份（以一患者5天的用药量计算）和2004年的三千万人份，已增至2005年1.3亿人份；联合国、世界卫生组织估计在近两年内，全世界每年感染疟疾的患者会达到4亿人次，呼吁中国增加青蒿素产能，缓解这一治疗疟疾关键药品的供应危机。此外，青蒿素还能显著提高淋巴细胞转化率，增强抗体的免疫功能和抗流感功能，治疗登革热时疗效显著优于吗啉双胍。目前，各国科学家都希望用青蒿素及其衍生物能在治疗爱滋病（AIDS）方面取得进展。 提取的化学意义是用适宜的溶剂和适当的方法，将所需要的组分尽可能完全的从植物材料中溶浸出来，避免或减少有害组分或其他杂质的提出。从植物中提取化学成分作为药用，在祖国传统医药学中已有近5000年的历史。传统提取方法按照提取过程对能量需求方式的不同可以分为两大类。一类是加热提取法，主要有煎煮提取法、回流提取法和索氏提取法等不同方式；另一类是浸泡提取法，主要有浸渍提取法和渗漉提取法两种。而传统提取方法存在着提取时间长、工艺繁复、效率低、工业污染大和对目标化合物提取无选择性等缺陷。随着现代仪器分析理论和技术的进步，超声波萃取理论和超临界流体提取理论的提出和完善，这两种技术将成为未来中药提取过程中的主要手段。 超声波萃取技术是利用超声振动增加溶剂进入植物细胞的渗透性，强化被提取物在两相介质之间的传质速率。另外，超声波振动产生空化气泡，气泡剧烈运动对细胞形成强大的剪切力，特别是气泡崩溃时形成局部冲击波和高速射流的直接作用，能使植物细胞破裂，加速细胞内容物的释放。超声波萃取过程可有效地防止植物中目的有效成分的降解，对萃取物具有很高的选择性，萃取物纯度和萃取率均较高，提取时间短，规模化工业生产要求设备投资少。而超临界流体提取在目标化合物提取效率上得到大大提高，但方法要求的装备复杂，溶剂选择范围较窄，需高压容器和高压泵，建立大规模提取生产线投资成本高，工程难度大。综合分析两种提取方法的特点，超声波萃取将会成为我国中药提取产业中最重要的技术手段。 技术指标：建立一个简便、快速、准确可靠的青蒿素RP-HPLC检测分析检测方法的科学范式，用以检测药用植物的主要有效成分。建立黄花蒿种质资源质量性状指标的选择评价体系的科学范式；用以指导组培驯化种源，确保大面积种植黄花蒿中的青蒿素含量平均≥10‰。 通过小试和工业化生产的中试，筛选出超声波萃取青蒿素的创新优化工艺：原料粒度、溶剂品种、浓度、用法用量、超声波频率、强度、温度及其作用时间、水解酶的选用等各项因素的优化组合参数，确保青蒿素的提取率≥90%，纯度≥99.99%，形成在国内和国际上均处于领先创新的一整套优化工艺。 超声提取小试、中试设备完善增加水蒸汽蒸馏、减压蒸馏、溶剂喷淋浸润、冷凝回流、芳香油分离回收、冲气翻腾等各项工艺功能装置，为优化超声波提取青蒿素各项工艺参数，提供在国内外均属独创性的最佳超声波设备组合工艺功能。 应用阶段：该研究得到宁波市科技局科技攻关项目支持，该项目目前已进入中试生产阶段。 合作方式：面谈