[01006788]9-O-糖苷-小檗碱盐及其制备方法和应用

该项目属于化学与药学领域，涉及具有下述通式的9-O-糖苷-小檗碱盐，其中R为单糖基或双糖基，X-为卤素离子；还涉及该9-O-糖苷-小檗碱盐的制备方法，先将小檗碱转化为小檗红碱，再与全乙酰卤代糖反应制得9-O-全乙酰糖苷-小檗碱，最后在碱性条件下反应脱去乙酰基制得9-O-糖苷-小檗碱盐；该项目的9-O-糖苷-小檗碱盐相比小檗碱盐具有更强的抗菌、降血脂、降血糖活性，且其制备方法简便易行、产率高、成本低，可作为有效成分用于制备高效、安全的新型抗菌、降血脂、降血糖药物，具有良好的应用前景。小檗碱（Berberine），又称黄连素，是从黄连中提取的一种天然抗菌物质，临床上主要用于治疗肠道细菌性感染。近年来的药理研究发现，小檗碱不仅具有抗菌活性，还具有降血脂、降血糖等多种药理活性。构效关系研究结果表明，小檗碱分子中的8-位被烷基或苯基取代或12-位被溴取代后，其抗菌活性变化显著。但国内外尚未见有关小檗碱糖苷衍生物及其药理活性的研究报道。该项目的目的之一在于提供一种小檗碱糖苷衍生物，与小檗碱相比具有更强的抗菌、降血脂、降血糖等药理活性。